联苯吡菌胺 脱甲基联苯吡菌胺

农资良田 农技之家 2026-09-10 0

联苯吡菌胺是一种广谱杀菌剂,它对多种病害都具有较强的防治作用。在当前的农业生产中,联苯吡菌胺已经得到了广泛应用。那么,联苯吡菌胺到底是什么?它的作用机理是怎样的?如何正确使用联苯吡菌胺?本篇文章将为大家一一解答。

一、联苯吡菌胺的作用机理

联苯吡菌胺能够抑制真菌的鞭毛生长和孢子萌发,从而达到杀菌的目的。其作用机理是通过对细胞膜的影响,导致细胞膜的破坏,使真菌失去活力而死亡。联苯吡菌胺还能够**植物的防御系统,提高植物的抗病能力。

二、联苯吡菌胺的使用方法

在使用联苯吡菌胺时,应该注意以下几点:


1、正确掌握使用剂量。根据病害的严重程度和作物的生长情况,合理控制使用剂量,以避免过量使用导致的不良后果。


2、选择适当的使用时机。针对不同的病害,应该选择合适的使用时机,以达到最好的防治效果。


3、注意混配使用问题。联苯吡菌胺不能与其他农药混配使用,否则会引起不可预期的后果。

三、联苯吡菌胺的优缺点

联苯吡菌胺作为一种广谱杀菌剂,具有以下优点:


1、防效显著。联苯吡菌胺对多种病害都具有较强的防治作用。


2、持效期较长。联苯吡菌胺的持效期可达30天左右,具有较好的持效性。


3、对环境友好。联苯吡菌胺对人体和环境的影响较小。


联苯吡菌胺也存在一些缺点:


1、易产生抗药性。长期使用联苯吡菌胺会导致病原菌对其产生抗药性,降低防治效果。


2、毒性较大。联苯吡菌胺的毒性较大,使用时应该严格遵守使用规定,避免对人体和环境造成危害。

四、联苯吡菌胺的应用前景

联苯吡菌胺作为一种广谱杀菌剂,具有广阔的应用前景。随着农业生产的不断发展,联苯吡菌胺也将得到更广泛的应用。

参考资料来源:

1、《农药化学与应用》


2、《农业生产指南》


3、《农业杀虫剂使用手册》

相关拓展:

氟吡菌胺释义:

德国拜耳作物科学公司出品的银法利687.5克/升悬浮剂为氟吡菌胺和霜霉威的复配液体制剂,对霜霉病、疫病、晚疫病、猝倒病等常见卵菌纲病害具有杰出防效,对作物和环境安全,特别适用于优质、绿色蔬菜生产。

问:杀菌剂市场增长迅速,琥珀酸脱氢酶抑制剂类成为一匹黑马

近年来,杀菌剂市场增长迅速。在杀菌剂、除草剂和杀虫剂三大类农药的新上市产品中,杀菌剂显然更胜一筹,上市产品更多,而且有多个重磅产品横空出世。像巴斯夫的氟唑菌酰胺、先正达的苯并烯氟菌唑、杜邦的氟噻唑吡乙酮、陶氏益农的Inatreq等。琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀菌剂更是自成体系地迅猛增长,成为全球瞩目的一匹黑马。

在新上市的杀菌剂中,不仅拥有全新结构的化合物,更有全新作用机理的新产品,这显然让20多年无新作用机理化合物上市的除草剂望尘莫及。全新结构、全新作用机理、颇具市场竞争力的重磅产品等,成为推动杀菌剂市场增长的重要引擎。
农化公司对SDHI类杀菌剂情有独钟
氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺位居前五,占SDHI类杀菌剂市场的80.2%。
近年来,杀菌剂市场增长迅速。在先正达、拜耳和巴斯夫等世界领先跨国公司的农药**业绩中,杀菌剂都占据了最优势地位。尤其是巴斯夫,2026年,公司的杀菌剂占其农药**额的45.2%,相对于除草剂和杀虫剂优势明显。
在各类杀菌剂中,各公司对SDHI类杀菌剂情有独钟。在全球**额前20类农药中,SDHI类杀菌剂的增长最快,也许能解释这一现象。2026年,SDHI类杀菌剂的全球**额为15.76亿美元,同比增长14.9%,2026—2026年的复合年增长率高达29.8%。在该类产御蔽品中,氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺等位居前五,它们占SDHI类杀菌剂市场的80.2%。
近日,中化国际创新中心首席科学家刘长令教授介绍了20多个值得重点关注的杀菌剂品种。
氟唑菌酰胺
氟唑菌酰胺(镇帆州fluxapyroxad)是由巴斯夫开发的SDHI类杀菌剂,它对谷物、大豆、玉米和油菜上的病害具有优良防效,并具有非常优异的内吸传导活性。叶面喷雾和种子处理均可。其使用剂量为100~200g/hm2。2026年,氟唑菌酰胺上市,当年实现**额0.95亿美元;2026年的**额迅速增至2.10亿美元;2026年,进一步提升至2.85亿美元;2026年,继续攀升至3.90亿美元,并成功超越巴斯夫自家产品啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的第一大产品。
啶酰菌胺
啶酰菌胺(boscalid)也是巴斯夫开发的SDHI类杀菌剂,2026年上市。用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等,与其它杀菌剂无交互抗性。其使用剂量为285~770g/hm2。2026年,啶酰菌胺的**额为3.55亿美元;2026年为3.90亿美元,达到历史最高水平;2026年,其**额有所下降,为3.30亿美元,从而将其在SDHI类杀菌剂中蝉联多年的首席地位让给了氟唑菌酰胺。
苯并烯氟菌唑
苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)是先正达开发的SDHI类杀菌剂,2026年上市。苯并烯氟菌唑对亚洲大豆锈病防效优异;同时对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病及小麦基腐病等均有很好的防治效果,尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效;而且可以与多种杀菌剂复配,与其他杀菌剂无交互抗性。2026年,苯并烯氟菌唑的全球**额为2.30亿美元,在SDHI类杀菌剂中位列第三。
联苯吡菌胺
联苯吡菌胺(bixafen)是由拜耳开发的SDHI类杀菌剂,2026年上市。用于防治叶斑病和叶锈病等,并有望成为杀菌剂抗性治理的重要品种。拜耳预计,联苯吡菌胺的年峰值**额将超过4.3亿美元。2026年,联苯吡菌胺的全球**额为1.00亿美元;2026年,翻番至2.00亿美元;2026年,其**额同比下降了2.5%,为1.95亿美元,但其2026—2026年的复合年增长率高达149.9%,在SDHI类杀菌剂增幅榜中排名第一。
氟唑菌苯胺
氟唑菌苯胺(penflufen)也是拜耳开发的SDHI类杀菌剂,2026年上市。主要用于马铃薯、油菜、棉花、小麦轿伍和大豆等作物上的病害防治,种子处理。2026年,氟唑菌苯胺的全球**额小于0.30亿美元;2026年**额为1.30亿美元;2026年同比下降了7.7%,为1.20亿美元。
氟吡菌胺
氟吡菌胺(fluopicolide)是由拜耳开发的吡啶酰胺类杀菌剂,可有效防治卵菌纲病害,如霜霉病、疫病等,与其它杀菌剂无交互抗性。使用剂量为70~100g/hm2。拜耳在中国开发了氟吡菌胺与霜霉威盐酸盐的复配产品银法利(687.5克/升氟菌·霜霉威悬浮剂;625克/升霜霉威盐酸盐+62.5克/升氟吡菌胺),其对番茄晚疫病和黄瓜霜霉病防效很好。2026年,氟吡菌胺的全球**额为0.60亿美元;2026年的**额为0.50亿美元。
氟吡菌酰胺
氟吡菌酰胺(fluopyram)是由拜耳开发的SDHI类杀菌剂,2026年上市。主要用于防治白菜黑斑病、葡萄灰霉病和大麦网斑病等;还可有效防治线虫,是SDHI类产品中唯一防治线虫的杀菌剂。拜耳在中国登记的41.7%氟吡菌酰胺悬浮剂(商品名“路富达”),不仅防治黄瓜白粉病,还灌根防治番茄根结线虫。2026和2026年,氟吡菌酰胺的全球**额均为0.60亿美元。
pydiflumetofen
pydiflumetofen商品名为Adepidyn,开发代号为SYN,是先正达最新开发的吡唑酰胺类杀菌剂,是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺和苯并烯氟菌唑之后开发的新一代SDHI类杀菌剂中的重磅产品。2026年,在阿根廷首先上市。pydiflumetofen用于小粒谷物、玉米、大豆和特种蔬菜等许多作物,防治灰霉病、褐斑病、菌核病等;还突破性地防治谷物上由镰刀菌引起的病害,如赤霉病等。据先正达预测,pydiflumetofen的年峰值**额将突破7.50亿美元。
异噻菌胺
异噻菌胺(isotianil)是由拜耳/住友化学共同开发的噻唑酰胺类杀菌剂,2026年上市。主要用于育苗箱和种子处理,防治水稻稻瘟病。可以与吡虫啉、多杀霉素、噻呋酰胺等复配。使用剂量为100~300g/hm2。2026年**额<0.30亿美元;2026年的**额也<0.30亿美元,但2026—2026年的复合年增长率高达65.7%。
氟嘧菌酯
氟嘧菌酯(fluoxastrobin)是由拜耳开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,2026年上市。主要靶标谷物上的茎基部病害,包括由壳针孢菌(Septoriaspp.)、镰刀菌(Fusariumspp.)引起的病害,云纹病、霉病和网斑病等。其适用期广,无论在真菌侵染早期如孢子萌发、芽管生长以及浸入叶部,还是在菌丝生长期都能对作物提供很好的保护和治疗作用,对孢子萌发和初期浸染最有效;同时具有优异的内吸活性和很好的耐雨水冲刷能力,可作叶面喷施或者种子处理。使用剂量为125~150g/hm2。2026年,氟嘧菌酯的**额为2.20亿美元;2026年的**额为2.00亿美元,2026—2026年的复合年增长率为7.4%。
肟醚菌胺
肟醚菌胺(orysastrobin)是由巴斯夫开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,2026年上市。主要用于水稻,防治水稻纹枯病、稻瘟病、恶苗病等。2026和2026年,肟醚菌酯的**额均<0.30亿美元;2026—2026年的复合年增长率为14.9%。
苯菌酮
苯菌酮(metrafenone)是由巴斯夫开发的二芳酮类杀菌剂,2026年上市。主要用于谷物和葡萄等,防治白粉病和全蚀病等。使用剂量为75~150g/hm2。2026年,苯菌酮的全球**额为0.70亿美元;2026年的**额为0.60亿美元。
pyribencarb
pyribencarb是由组合化学开发的肟醚类(或苄基氨基甲酸酯类)杀菌剂,2026年上市。主要用于果树、茶树和蔬菜等,对菌核病、灰霉病有特效。其2026年**额<0.10亿美元;2026年的**额<0.30亿美元。
tolprocarb
Tolprocarb是由三井化学最新开发的酰胺类(或氨基甲酸酯类)杀菌剂,2026年上市。主要用于水稻,防治稻瘟病。使用剂量为900~1,200g/hm2。2026年,tolprocarb的**额<0.10亿美元。
flutianil
Flutianil是由**大_化学公司开发的杀菌剂,2026年上市。主要用于果蔬,防治白粉病等。使用剂量为20~70g/hm2。2026年,flutianil的**额<0.10亿美元。
氟噻唑吡乙酮
氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin;试验代号DpX-QGU42;商品名“增威赢绿”)是由杜邦开发的首个哌啶基噻唑异_唑啉类杀菌剂,分子中含有4个杂环:_唑、噻唑、哌啶和吡唑;2026年上市。氟噻唑吡乙酮具有独特的作用位点和全新的作用机理,通过对氧化固醇结合蛋白(OSBp)的抑制达到杀菌效果。其对卵菌纲病害具有卓越防效,主要用于果蔬,对霜霉病和晚疫病特效,微毒,用量极低。目前,氟噻唑吡乙酮主要用于喷雾,种子处理也是研发方向之一。2026年,氟噻唑吡乙酮的**额<0.10亿美元,该产品有望成为杜邦的又一重磅杀菌剂。
mefentrifluconazole
Mefentrifluconazole(商品名“Revysol”)是由巴斯夫最新开发的**类杀菌剂,预计将于2026年上市。Mefentrifluconazole是巴斯夫具有划时代意义的新产品,广谱、高效、内吸,具有铲除和保护作用,表现出优异的生物性能,有望成为高效控制病害的重要工具,并将用来减缓杀菌剂的抗性发展。研究显示,Revysol对许多难治的真菌病害具有杰出的生物活性,适用于世界范围内许多大田作物和特种作物,如玉米、谷物、大豆和经济作物等。Revysol比丙硫菌唑和氟环唑防效更好。
fenpicoxamid
Fenpicoxamid(商品名“Inatreq”)是由陶氏益农发现和开发的谷物用杀菌剂,是新型吡啶酰胺类谷物用杀菌剂中的第1个成员。Fenpicoxamid通过抑制真菌复合体ⅢQi泛醌(即辅酶Q)键合位点上的线粒体呼吸作用来发挥杀菌活性。这是一个新的靶标位点,它与其他所有谷物用杀菌剂的作用位点不同。fenpicoxamid与现有任何谷物用杀菌剂无交互抗性。
陶氏益农全球总裁及首席执行官TimHassinger先生曾说,公司新杀菌剂Inatreq将更加完善其杀菌剂产品组合。在壳针孢菌(Septoriaspp.)防治领域,Inatreq是业内第1个提供新作用位点的化合物。该产品将助推公司在欧洲市场**额的提升,因为欧洲的抗性问题日益突出。
田间试验表明,在推荐用量下,Inatreq能有效防治谷物上的所有重要病害,如叶枯病和锈病等,持效期长。除谷物外,陶氏益农还试图将Inatreq登记用于其他作物,如香蕉等。陶氏益农期望2026年能取得fenpicoxamid的首个登记,并预测该产品的年峰值**额将超过2.00亿美元,其所在市场的价值为15.00亿美元。
农药市场将持续增长?
新农药的创制难度越来越大
据刘长令介绍,1980年以来,全球作物用农药市场在起伏中增长。其中,1983年和2026年是历史上的两个谷点。
在2026—2026年的15年间,除2026年外,各作物用农药市场几乎呈现增长态势。其中,果蔬、大豆、谷物、玉米和水稻等是农药市场的前五大应用作物。
1996年以来,相对于全球作物用农药市场的增长,转基因作物的增长速度更快。据统计,随着转基因作物种植面积的增加,农药使用量不降反增。像转基因棉花,虽然防治棉铃虫的杀虫剂用量下降了,但防治蚜虫和害螨的农药用量则有所增长。
2026年,在全球512.10亿美元的作物用农药市场中,除草剂仍为最大的产品类型。除草剂、杀虫剂、杀菌剂及其他农药所占的份额分别为:42.3%、28.0%、26.8%和2.9%;**额分别为:216.44亿、143.30亿、137.13亿和15.23亿美元。
刘长令认为,未来几年,农药市场依然会增长,预计2026—2026年,全球作物用农药市场的复合年增长率为2.7%;除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长,2026—2026年的复合年增长率分别为:2.6%、2.4%、3.4%。其中,杀菌剂的增长最快。转基因作物也将处于增长的态势中,2026—2026年的复合年增长率预计为2.5%。
新农药创制依然是一个艰难的系统工程,无论是时间成本,还是资金投入,都是一个不菲的数据。
先正达的统计数据显示,上市一个新农药平均耗时9年,筛选14万个化合物,总投资2.60亿美元。
巴斯夫的统计数据表明,成功上市一个新化合物,平均要筛选14万个化合物,耗时10年,需资2.00亿欧元。
而phillipsMcDougall公司的最新调研数据显示,新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元,平均要筛选16万个化合物,历时11.3年。
新农药的创制难度越来越大。尤其是到了后期的毒理学试验阶段,会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。目前,我国创制的农药品种约为50个,其中,杀菌剂20个,杀虫杀螨剂17个,除草剂7个,植物生长调节剂4个,抗病毒剂1个。

问:苯胺和环戊二烯光照反应

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一种含环戊二烯和苯胺结构的化合物及其用图
文档序号:阅读:589来源:国知局
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一种含环戊二烯和苯胺结构的化合物及其用图
【技术领域】
[0001]本发明涉及2型糖**病治疗的药物领域。更具体地讲,本发明涉及对2型糖**病具有治疗作用的一种含环戊二烯和腈基苯胺结构的PTPlB抑制剂、其制备方法,以及在制药上的用途。
【背景技术】并宴
[0002]2型糖**病是一种常见的代谢紊乱**,其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用,在分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是细胞内信号转导的重要调节因素,它由蛋白酶氨酸激酶(proteintyrosinekinase,PTK)和蛋白酶氨酸磷酸酶(proteintyrosinephosphatase,PTP)共同调控。近年研宄发现,蛋白酶氨酸磷酸酶IB可以去磷酸化蛋白酶氨酸,在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调控作用。敲除PTPIB基因,或运用反义核昔酸(ASO)抑制体内PTPlB蛋白及mRNA的表达,不仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的敏感性,而且能明显降低肥胖症的患病几率。这些研宄表明,PTPlB有可能成为治疗II型糖**病的新靶点。
[0003]本发明公开了一种结构新颖的含环戊二烯和腈基苯胺结构的PTPlB抑制剂,这些化合物可用于制备治疗2型糖**病的药物。

【发明内容】

[0004]本发明的一个目的是提供一种具有式I的良好活性的PTPlB抑制剂。
[0005]本发明的另一个目的是提供制备具有式I的化合物的方法。
[0006]本发明的再一个目的是提供含有式I的化合物作为有效成分在治疗2型糖**病方面的应用。现结合本发明的目的对本
【发明内容】
进行具体描述。
[0007]本发明具有式(I)的化合物具有下述结构式:
【**项】
1.具有式I结构的化合物,
2.合成权利要求1所述式I的化合物的方法:
化合物II先与KOH反应得到其对应的钾盐,后者再与化合物III反应,得到化合物IV;化合物IV先与KOH反应得到其对应的钾盐,后者再与V反应,得到化合物I。
3.权利要求1所述式I化合物在制备治疗2型糖**病药物方面的应用。
【专利摘要】本发明涉及与2型糖**病相关的药物领域。具体而言,本发明涉及一种含环戊二烯和苯胺结构的PTP1B抑制剂、其制备方法,以及在制备2型糖**病药物中的应用。
【IPC分类】C07D277-46,A61P3-10
【公开号】CN
【申请号】CN9
【发明人】蔡数姿子洋
【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司
【公开日】2026年7月29日
【申请日】2026年3月3日
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该技术已申请专利。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
技术研发人员:蔡子洋;
技术所有人:佛山市赛维斯医药科技有限公司;
我是此专利的发明人
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问:辣椒烂生霉,白色的霉。

您好!辣椒疫病。建议及时用70%烯酰·嘧菌酯10克,60%氟吗啉·代森锰锌50克,100克/升氰霜唑10毫升,687.5克/升氟吡菌胺·霜霉威25毫升,50%氟醚菌酰胺3克等药剂喷雾,进行防治!

每7~10天一次,连续2~3次,即可控制发病,并使患病植株恢复正常生长。加入芸苔素内酯,防治效果更佳。

问:联苯吡胺的海关编码是什么?

基本信息:
中文名称联苯吡胺
英文名称difenpiramide
英文别名Z-876;2-Biphenylyl-N-pyridylacetamide;2-(4-phenylphenyl)-N-pyridin-2-ylacetamide;Pyridyl-biphenylyl-acetamide;Difenax;Acetamide,2-biphenylyl-N-pyridyl;Difenpiramide;Diphenpyramide;
CAS号-40-3

中国海关编码(HS-code):.90

概述:
.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%.
申报要素:
品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期.
Summary:
.othercompoundscontaininganunfus**pyridinering(whetherornothydrogenat**)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%.

其他各国海关编码海关数据详见:.***.cn/cidian/

问:联苯吡胺的美国海关编码是什么?

基本信息:
中文名称联苯吡胺
英文名称difenpiramide
英文别名Z-876;2-Biphenylyl-N-pyridylacetamide;2-(4-phenylphenyl)-N-pyridin-2-ylacetamide;Pyridyl-biphenylyl-acetamide;Difenax;Acetamide,2-biphenylyl-N-pyridyl;Difenpiramide;Diphenpyramide;
CAS号-40-3

美国海关编码(HS-code):
概述(Summary):HTS:.CompoundsContainingAnUnfus**PyridineRing(whetherOrNotHydrogenat**)InTheStructure(excludingProductsInU.s.Note3ToSectionVI).Notes:ifthecompoundisafungicide,useHTS.Ifthecompoundisaherbicide,useHTS.Ifcompoundbelongstootherpesticide,useHTS.Ifcompoundisanantidepressant,tranquilizerorotherpsychotherapeuticagent,useHTS.Ifcompoundbelongstootherdrugs,useHTS..Rategeneral:6.5/.Ratespecial:Free(A+,AU,BH,CA,CL,CO,D,E,IL,J,JO,K,MA,MX,OM,P,PA,PE,SG).
 
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